Aufgabe der Medizin ist es seit jeher, psychische und körperliche Leiden zu lindern. Gegen Nervosität, Ängste und Schlaflosigkeit wurden pflanzliche Mittel aus Baldrian, Hopfen oder Passionsblume, aber auch Tinkturen auf Opiumbasis verwendet. Manche dieser Substanzen sind auch heute noch beliebte Schlaf- und Beruhigungsmittel und werden in Drogerien und Apotheken verkauft.

Im Zuge der Entwicklung einer chemischpharmazeutischen Industrie wurden im 19. Jahrhundert auf Barbitursäure-Basis synthetisierte Produkte hergestellt. Diese so genannten Barbiturate entwickelten sich zu einer der erfolgreichsten Medikamentengruppen und waren bis in die zweite Hälfte des 20. Jahrhunderts die gebräuchlichsten Schlafmittel. Die schädlichen Nebenwirkungen der Barbiturate, die bei langfristigem Gebrauch stark abhängig machen und bei Überdosis lebensgefährlich sein können, wurden erst im Verlaufe der Zeit
erkannt.

1957 gelang es erstmals, Benzodiazepine zu synthetisieren. Der Begriff Benzodiazepine bezeichnet eine Gruppe von chemisch ähnlich aufgebauten Wirkstoffen, die als Entspannungs- und Beruhigungsmittel (Tranquilizer) oder als Schlafmittel (Hypnotika) eingesetzt werden. Der Unterschied zwischen beiden Typen besteht hauptsächlich in der Wirkungskraft auf die Wachsamkeit des Patienten oder der Patientin, die von der beruhigenden Wirkung bis hin zum tiefen Schlaf reicht.

Benzodiazepinähnliche Stoffe sind chemisch keine Benzodiazepine, haben aber das gleiche Wirkprofil. Dazu zählen die Wirkstoffe Zolpidem, Zopiclon und Zaleplon (so genannte "Z-Drugs").